Chlorheksydyna odkryta została w latach 50, podczas prac nad syntetycznymi lekami przeciwmalarycznymi i od tego momentu stała się najczęściej używanym z antyseptyków. Stosuje się ją jako środek odkażający w stomatologii. Testy kliniczne wykazały, iż działa silnie na bakterie Gram-dodatnie oraz Gram-ujemne, a także na niektóre drożdżaki, wirusy i pierwotniaki. Ma działanie przeciwbakteryjne i bakteriobójcze, a jej skuteczność polega na uszkadzaniu błony komórkowej bakterii, która powoduje śmierć komórki. Ponadto ma szersze działanie, gdyż posiada zdolność do łączenia się z powierzchnią błony śluzowej jamy ustnej oraz płytką nazębną. Dzięki temu stopniowo uwalniana, przedłuża działanie antyseptyczne. Ważną zaletą działania chlorheksydyny jest znikoma szkodliwość w organizmie, bowiem o tej pory nie stwierdzono jej toksycznego działania na nabłonek jamy ustnej.
W stomatologii chlorheksydyna, dzięki działaniu przeciwzapalnemu, stosowana jest do leczenia zapaleń dziąseł. Działanie tego preparatu polega na tym, iż z jednej strony zmniejsza liczbę bakterii w ślinie (nawet o 95%), a z drugiej strony - blokuje kolonizacje i wzrost bakterii na powierzchni szkliwa. Będąc środkiem o ładunku ujemnym idealnie przyciągana jest do białek na powierzchni zębów i błony śluzowej, a tam uwalniana jest w formie aktywnej. Właśnie to przedłużone działanie jest najskuteczniejszą metodą w momencie leczenia. Chlorheksydyna, w przeciwieństwie do innych płukanek do ust, utrzymuje swoje działanie w jamie ustnej nawet do 8 godzin, a w ślinie - nawet do 12 godzin.
Chlorheksydynę skutecznie stosuje się także w leczeniu endodontycznym jako środek płuczący, głównie w zabiegu leczenia kanałowego. Ma także duże zastosowanie w mniejszych zabiegach jak skaling czy ekstrakcje. Wielu specjalistów z dziedziny stomatologii zaleca swoim pacjentom płukanki z chlorheksydyną z uwagi na szybszą skuteczność gojenia się ran oraz zmniejszania stanów zapalnych tkanek. Ciekawostką jest także fakt, iż chlorheksydynę można stosować jako środek do odkażania wycisków, uzupełnień protetycznych oraz jako preparat wspierający leczenie grzybicy.
Chlorheksydyna ma wiele zalet, ale ma także wady. Do najważniejszych z nich należy przede wszystkim brunatne przebarwienia zębów i języka, ale także wypełnień z materiałów złożonych oraz szkło-jonomerowych. Mogą zdarzyć się przejściowe zaburzenia smaku, a nawet podrażnienia błony śluzowej. To jednak są objawy o charakterze przejściowym i zanikają po skończeniu kuracji. Chlorheksydynę najczęściej kupimy w formie płukanek oraz w postaci past, żelów czy też lakieru. Jednak największą skutecznością cechują się płukanki oraz żele chlorheksydynowe.